Хінофуцин-ЛХ – препарат вибору для лікування інфекційних захворювань у гінекології

В.І. Чуйкова, ТОВ «Мобіль Медікал»

За даними статистики, кількість жінок, котрі страждають на різні інфекційні захворювання органів малого таза, збільшується з кожним роком. Провідну позицію утримують інфекційні захворювання полімікробної етіології з переважанням умовно-патогенних мікроорганізмів, котрі входять до складу нормальної мікрофлори піхви. У більшості випадків, мікст-інфекція зумовлена ​​умовно-патогенними бактеріями (грампозитивними та грамнегативними), грибами й найпростішими, що потребує застосування фармакологічних препаратів широкого спектра дії. На даний час в арсеналі гінеколога є досить велика кількість антимікробних препаратів для місцевого застосування: це і препарати з переважно антибактеріальною активністю, і препарати з переважно протигрибковою активністю. Однак застосування таких препаратів гарантує клінічний ефект лише в разі проведення комплексу бактеріологічних досліджень, які включають якісну й кількісну діагностику з визначенням чутливості мікроорганізмів до даних засобів.

За відсутності можливості проведення комплексної бактеріологічної діагностики, обґрунтованим є застосування препаратів, котрі містять комбінацію речовин із різноманітною антимікробною активністю. Однак недоліком такої терапії є сумація протипоказань, побічних ефектів і токсичності кожного з компонентів, що обмежує їхнє застосування. Крім того, на теперішній час гостро стоїть питання резистентності мікроорганізмів до антимікробних препаратів, що пов’язано, насамперед, з розповсюдженим неконтрольованим застосуванням антимікробних препаратів. Отже, попри широкий спектр антимікробних препаратів, представлених на фармацевтичному ринку України, залишається актуальною проблема вибору терапевтичних засобів для лікування неспецифічного кольпіту, які відповідали б таким вимогам: мали б максимально широкий антимікробний спектр, низьку токсичність, характеризувалися б відсутністю побічних ефектів, а також відсутністю резистентності. До препаратів, які відповідають даним вимогам, належить Хінофуцин ЛХ.

Характеристика хлорхінальдолу

Хінофуцин ЛХ – це препарат, який випускається у вигляді вагінальних супозиторіїв, активною речовиною якого є хлорхінальдол, котрому властивий широкий спектр антимікробної дії: антибактеріальна, протигрибкова та антипротозойна. Найбільша активність проявляється стосовно грампозитивних (особливо кокових форм), а також деяких грамнегативних бактерій (Escherichia coli, деякі штами Streptococcus). Хлорхінальдол чинить антифунгальну дію на аскоміцети роду Aspergillus і Penicillium, дріжджові та дріжджоподібні гриби (Candida albicans та ін.), А також має антимікробну дію щодо дерматофітів, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica і Giardia lamblia [1–3]. Стійкість мікроорганізмів розвивається вкрай повільно й не має клінічного значення. Перехресна резистентність з антибіотиками та антимікробними препаратами інших фармакологічних груп відсутня [4].

Хлорхінальдол входить до складу низки препаратів, призначених для вагінального та перорального застосування (у вигляді таблеток). Однак у таких препаратах використовується порівняно висока доза хлорхінальдолу (100–200 мг), що може призвести до алергічних реакцій (шкірні висипання, свербіж, лихоманка), а також відчуття свербіння й подразнення в піхві [2].

Властивості супозиторіїв

Супозиторії вагінальні Хінофуцин ЛГ містять 0,015 г хлорхінальдолу, за такої умови, порівняно невисока концентрація активної речовини (15 мг в одному супозиторії) суттєво знижує ризик виникнення побічних явищ, водночас не зменшуючи ефективної антимікробної дії щодо збудників інфекційних гінекологічних захворювань. Це пов’язано із застосуванням низки нових підходів до створення препарату, а саме: використання нової гідрофільної основи, котра дозволяє регулювати вивільнення активної речовини в часі та, у такий спосіб, підтримувати її терапевтичну концентрацію протягом тривалого часу.

При застосуванні традиційних гідрофобних основ, контакт препарату зі слизовою оболонкою піхви може бути неповним через знижену змочувальну здатність таких основ. При контакті зі слизовою оболонкою препаратів, що містять активні водовбирні компоненти (поліетиленоксиди й т.і.), рівень змочування підвищується. Крім того, водночас виникає високий осмотичний тиск на клітинні мембрани, що забезпечує одночасно два процеси: дегідратацію слизової оболонки – поглинання препаратом вагінальних виділень, й одночасно з цим – проникнення в тканини активної речовини та низькомолекулярних розчинників-пенетраторів. У низці досліджень [5–7] доведено взаємозв’язок цих процесів та їхній вплив на процес лікування.

Вибір оптимальної концентрації хлорхінальдолу

Оптимальну концентрацію хлорхінальдолу в препараті було визначено на підставі вивчення антимікробної активності щодо різних тест-штамів мікроорганізмів (бактерій і грибів) методом дифузії в густе живильне середовище.

Для визначення оптимальної концентрації хлорхінальдолу було використано еталонні штами бактерій, отримані в ДІСК ім. Л.О. Тарасевича (Росія, м. Москва) та в Українській колекції мікроорганізмів (УКМ) Інституту мікробіології та вірусології ім. Д.К. Заболотного (м. Київ), а також еталонні штами грибів, отримані в НДЛ морфології й біології грибів Російського мікологічного центру (м. Санкт-Петербург) і в УКМ Інституту мікробіології й вірусології ім. Д.К. Заболотного (м. Київ) та клінічні штами. Отже, було відібрано штами грампозитивних і грамнегативних, аеробних і анаеробних, спороутворювальних та неспороутворювальних бактерій, дріжджових та цвілевих грибів і дерматофітів. Ці мікроорганізми на даний час є основними збудниками запальних процесів жіночої статевої системи або вторинних інфекцій [9–11].

Антимікробна активність препаратів хлорхінальдолу щодо деяких штамів бактерій і грибів

Дослідження проводилися на базі ТОВ «ДЗ ДНЦЛЗ» спільно з Харківським НДІ мікробіології та імунології ім. І.І. Мечникова й лабораторією мікробіологічних досліджень ДП «Державний науковий центр лікарських засобів» (м. Харків).

Результати цих досліджень наведено в таблиці.

Наведені дані дозволяють зробити такі висновки:

1. Використання комбінації з осмотично активних низькомолекулярних та високомолекулярних гідрофільних речовин дозволило створити основу, котрій властива збалансована дегідратаційна дія та висока ступінь вивільнення і проникнення лікарських речовин, що надало можливість зменшити концентрацію хлорхінальдолу зі збереженням високої антимікробної активності.
2. Антимікробна активність хлорхінальдолу зростає у разі підвищення концентрації до 0,5 %, що відповідає дозі в 15 мг на супозиторій масою 3 г; подальше підвищення його концентрації не призводить до помітного посилення його дії.
3. Отримані результати дозволяють оцінювати антимікробну дію отриманого препарату як ефективну або високоефективну [8]. Спектр дії препарату включає як бактерії, так і гриби, зокрема, клінічні штами мікроорганізмів, котрі спричиняють запальні захворювання в гінекологічних хворих.

ЛІТЕРАТУРА

1. Половые болезни: Энцикл. справ. –К.: Укр. энцикл.; М.: АСТ Пресс, 1994. – 480 с.
2. Компендиум 2011 – лекарственные препараты / Под ред. В.Н.Коваленко, А.П. Викторова, С.В. Сура, И.А. Зупанца – К.: МОРИОН, 2011
3. Майоров М.В. Местное лечение инфекционно-воспалительных заболеваний в практике амбулаторной гинекологии // Провизор. – 2001. –№ 16. – С. 36–37.
4. Рациональная антимикробная фармакотерапия / Под ред. Яковлева В.П., Яковлева С.В. – М.: Литтерра, 2007. – 1001 с.
5. Разработка препаратов для местного лечения ран в форме мазей, пенных аэрозолей и суппозиториев на новых гидрофильных основах / Н.А. Ляпунов, Е.П. Безуглая, Л.В. Иванов и др. // Тез. докл. науч. практ. конф. Перспективы создания и производства лекарственных средств в Украине». – Харьков, 1993. –С. 169–170.
6. Исследование высвобождения некоторых лекарственных веществ из различных основ для мазей и суппозиториев / Е.П. Безуглая, А.Г. Фадейкина, А.А. Лысокобылка и др. // Фармаком. – 1999. – № 1. –С. 26-29.
7. Разработка вагинальных суппозиториев антимикробного действия на новых гидрофильных основах / Безуглая Е.П., Зинченко А.А., Ляпунов Н.А. и др. // Фармаком. – 2001. – № 3. – С. 84–91.
8. Вивчення специфічної активності протимікробних лікарських засобів: Метод. рекомендації / Ю.Л. Волянський, І.С. Гриценко, В.П. Широбоков та ін. / МОЗ України, Державний Фармакологічний центр. – К., 2004. – 38 с.
9. Гинекология / Л.Н. Василевская, В.И. Грищенко, Н.В. Кобзева и др. – М.: Медицина, 1985. – 432 с.
10. Кира Е.Ф. Бактериальный вагиноз //Вестник дерматол. – 1990. – № 2. – С. 10–12.
11. Кубанова А.А., Аковбян В.A., Федоров С.М. и др. Состояние проблемы бактериального вагиноза //Вестник дерматол. – 1996. – № 3. – С. 22–25.

Журнал «ЗДОРОВЬЕ ЖЕНЩИНЫ» №4 (70)/2012