За умови ректального введення, біодоступність трохи нижча, ніж у разі парентерального застосування, але залишається досить високою. На даний момент це – один із найцікавіших шляхів введення, щодо нього відмічається справжній ренесанс, особливо за необхідності лікування дітей та літніх пацієнтів, які не можуть приймати препарати перорально через захворювання шлунково-кишкового тракту, а також тоді, коли треба знизити навантаження на печінку. У всіх цих випадках, ректальний шлях є одним із найоптимальніших.